[메디게이트뉴스 박도영 기자] 베링거인겔하임(Boehringer Ingelheim)이 후성유전학(epigenetic) 항암제 개발에 나선다.

베링거인겔하임은 15일(현지시간) 미국 나스닥 상장사인 에피자임(Epizyme)과 후성유전학 표적 2개를 직접 억제하는 신규 저분자치료제 연구 개발 및 상업화를 위한 전략적 제휴를 체결했다고 밝혔다.

이 계약으로 에피자임은 베링거로부터 2019년 1500만 달러 규모의 선급금과 연구 자금 500만 달러를 받고, 향후 개발 마일스톤에 따라 총 2억 8000만 달러를 추가로 받을 수 있다.

암의 절반 이상이 후성적 변형의 기능적 오류에서 비롯되는 것으로 알려져 있으며, 후성유전성 조절장애는 유전자 조절의 특정 구성 요소가 변경되는 것과 관련 있다. 이는 치료제 혜택이 가장 큰 환자를 확인하는데 사용할 수 있다. 

두 회사가 계약한 신약의 표적은 나선효소(helicase)와 히스톤아세틸전달효소(histone acetyltransferase, HAT) 계열 내 효소로, 암에서 발생했을 때 조절이 불가능하고, 현재 치료 옵션이 제한적이다.

나선효소는 DNA와 RNA를 구성하는 핵산을 풀고 리모델하는 분자 모터로 작용하는 ATP 의존 효소다. 사람의 게놈은 100개 이상의 구성원으로 이뤄진 대규모 나선효소 유전자 계열을 가지고 있으며, 일부는 조절되지 않았을 때 다양한 암과 관련성을 가진다.

HAT 계열은 히스톤을 포함한 단백질에 아세틸 그룹을 추가하는 18개 효소로 구성돼 있다. 아세틸화는 메틸화와 인산화와같은 다른 변형과 함께 히스톤이 어떻게 DNA와 상호작용하는지에 영향을 미친다. 아세틸화가 조절되지 않는 것을 포함해 히스톤 변화는 여러 암종을 포함한 질병과 관련 있다.

두 회사는 현재 정밀의학 치료제가 부족한 하위집단을 타깃으로 정의된 돌연변이가 있는 폐암 및 고형암 환자에 전략적으로 집중할 예정이다.

베링거인겔하임 탐색연구 선임 부회장인 클리브 우드( Clive R. Wood) 박사는 "에피자임과의 협력은 차세대 정밀의약품 개발로 종양 치료 분야에 중대한 영향을 미칠 수 있는 전략적 비전을 제시한다"며 "환자의 삶을 변화시키고 치료가 여려운 암과의 전쟁에서 승리할 수 있는 첨단 후성유전체 억제제를 개발하기 위해 협력하게 돼 기쁘게 생각한다"고 설명했다.

에피자임 로버트 베이즈모어(Robert Bazemore) 최고경영자(CEO)는 "베링거인겔하임과의 파트너십으로 기존의 저분자 화합물로는 조절할 수 없을 것이라 보여졌던 2개 신규 후성유전학 표적 치료제를 개발할 수 있게 돼 종양학 부문에서 후성유전학의 기대를 검증하고, 이 영역에서 우리의 선구자적인 리더십을 확인할 수 있게 됐다"고 말했다.